1.氯丙嗪对体温的作用与阿司匹林的有何不同
氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢,影响产热和散热过程,使体温可随环境温度改变,能使正常体温降至正常以下,与哌替啶、异丙嗪合用于人工冬眠。
阿司匹林通过抑制COX,减少下丘脑的PG生成,使得致热介质减少,使得体温下降至正常(抗炎→解热镇痛),用于感冒发烧。
2.比较阿司匹林与吗啡镇痛作用的差异
阿司匹林作用于外周,通过抑制COX,减少PG合成,使得局部痛觉感受器对缓激肽等敏感性下降,主要用于慢性持续性钝痛,有胃肠道反应。
吗啡作用于中枢,激动丘脑、脑室、导水管周围灰质及脊髓胶质区的阿片受体,使痛觉信号传导阻滞,主要用于其他药物无效的急性锐痛,易出现依赖性。
3.简述左旋多巴和卡比多巴合用治疗帕金森病的原理及优点
左旋多巴易通过血脑屏障进入脑组织,在脱羧酶作用下生成DA,补充了纹状体中DA不足发挥疗效。卡比多巴为外周ADCC抑制剂,可以抑制左旋多巴在外周的脱羧作用,减少外周不良反应,增加左旋多巴在纹状体里的浓度以提高疗效
4.简述多奈哌齐治疗阿尔茨海默病的原理
多奈哌齐为可逆性中枢胆碱酯酶抑制药,通过抑制AChE来增加中枢ACh的含量,提高胆碱能神经功能,改善轻中度AD患者症状。
5.简述多巴胺在中枢神经系统的4条通路及其与疾病的关系。
①黑质-纹状体通路:胞体位于黑质致密区,主要支配纹状体,是锥体外系运动功能的高级中枢,该通路的DA功能减弱时可导致帕金森病,反之可导致多动症。
②中脑-边缘通路:胞体位于顶盖腹侧区,主要支配伏隔核和嗅结节,主要负责调控情绪。
③中脑-皮质通路:胞体位于顶盖腹侧区,支配大脑皮质一些区域,主要参与认知、思想、感觉和推理能力的调控,Ⅰ型精神分裂症主要与中脑-边缘、中脑-皮质通路功能亢进有关。
④结节-漏斗通路:胞体主要位于弓状核和室周核,DA神经末梢终止在漏斗核和正中隆起,主要调控垂体激素的分泌,如抑制催乳素的分泌、促进促肾上腺皮质激素(ACTH)和生长激素的分泌。
6.简述抗抑郁药物可通过哪些途径增加突触间隙的单胺类神经递质。
①抑制单胺氧化酶活性,减少突触间隙中5-HT的降解;
②阻断NA和5-HT的再摄取,增加二者突触间隙的浓度。
③阻断突触前膜α2受体的负反馈作用,增加NA的释放。
7.苯妥英钠的临床应用有哪些?
①抗癫痫:治疗大发作和部分性发作的首选药,但对小发作(失神发作)无效。
②治疗中枢疼痛综合征(包括三叉神经痛、舌咽神经痛)。感觉通路神经元在轻微刺激下即产生强烈放电,引起剧烈疼痛。苯妥英钠能稳定神经细胞膜,使发作次数减少。
③治疗室性心律失常
8.简述地西泮的药理作用(效应)及作用机制。
药理作用:
①抗焦虑:结合大脑边缘系统的GABAA受体的BZ受点,促进GABA与GABAA受体结合,增加Cl离子通道开放频率,增强GABA的抑制作用;
②镇静催眠:延长NREMS2期,明显缩短NREMS3、4期,缩短入睡时间、减少觉醒次数、延长持续睡眠作用。
③抗惊厥和癫痫:静脉注射地西泮是治疗持续性癫痫的首选;
④中枢性肌肉松弛作用:缓解大脑损伤所致的肌肉强直;
④大剂量可致暂时性记忆缺失:心脏电击复律及内镜检查前用药。
作用机制:
作用于GABAA受体的BZ受点,促进GABA和受体结合,增加Cl离子通道开放频率,增加氯离子内流,产生中枢抑制效应。
9.比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途。
(1)毛果芸香碱:
缩瞳:通过激动瞳孔括约肌M3受体;
降低眼内压:缩瞳时使得虹膜向中心拉动,前房角间隙扩大,增加房水回流;
调节痉挛:通过激动睫状肌M受体,使睫状肌痉挛、悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,以致视近物清楚,视远物模糊。
用于青光眼,与阿托品交替使用可以防止虹膜睫状体炎中虹膜和晶状体粘连。
(2)阿托品:
散瞳:阻断瞳孔括约肌M3受体;
升高眼内压:散瞳使前房角变窄,阻碍房水回流;
调节麻痹:通过阻断睫状肌M受体,使睫状肌松弛、悬韧带拉紧、晶状体变平、屈光度降低,以致视近物模糊、视远物清楚。
用于虹膜睫状体炎、验光、眼底检查。
10.请列出拟肾上腺素药和肾上腺素能受体阻断药的分类及代表药。
拟肾上腺素药:
①α受体激动药:去甲肾上腺素(NA)、间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧明
②β受体激动药:异丙肾上腺素(Iso)、多巴酚丁胺
③α、β受体激动药:肾上腺素(AD)、多巴胺、麻*碱
④α、β、DA受体激动药:多巴胺(DA)
AD受体阻断药:
①α受体阻断药:
α1、α2受体阻断药:酚妥拉明、妥拉唑林、酚苄明α1受体阻断药:哌唑嗪α2受体阻断药:育亨宾②β受体阻断药
β1、β2受体阻断药:普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔β1受体阻断药:美托洛尔、阿替洛尔α、β受体阻断药:拉贝洛尔、卡维地洛11.简述有机磷农药重度中*的临床表现和解救用药原理。
临床表现:
①M样中*症状:口吐白沫、呼吸困难、流泪、阴茎勃起、大汗淋漓、大小便失禁、心率减慢、血压下降。
②N样中*症状:呼吸肌麻痹。
③中枢症状:先兴奋后惊厥再抑制,出现头痛、头晕、不安、失眠、谵妄、昏迷、呼吸和循环衰竭等。
药物解救原理:
使用阿托品阻断M受体,对抗M样症状;使用解磷定可以通过与磷酰化胆碱酯酶结合复活胆碱酯酶,或直接与体内游离的有机磷酸酯类结合,使失活的AChE复活。
12.复述除极化型肌松药和非除极化型肌松药的作用特点的异同点。
(1)除极化型肌松药的作用特点:
①与N受体有强亲和力,不易被AChE水解
②肌松前常出现短时(约一分钟)的肌束颤动。
③抗胆碱酯酶药能增强琥珀胆碱的肌松作用,因此过量中*不能用新斯的明抢救。
④治疗量无神经节阻断作用,连续用药可产生快速耐受性。
(2)非除极化型肌松药的作用特点:
①与ACh有竞争性拮抗作用,提高ACh的作用域值,在同类阻断药之间有相加作用。
②吸入性麻醉药如乙醚和氨基苷类抗生素(如链霉素)能加强此类药物的肌松作用。
③与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,因此过量中*可用新斯的明抢救。
④在不同浓度有不同程度的神经节阻断作用。
13.按效能和作用部位不同可将利尿剂药分为哪几类?每类列举一个代表药物,并说其作用部位。
(1)高效能利尿剂:又称袢利尿剂,如呋塞米,作用于髓袢升支粗段的管腔膜侧的Na+-K+-2Cl-共同转运体,选择性抑制NaCl的重吸收。
(2)中效能利尿剂:如氢氯噻嗪,主要作用于远曲小管近端,抑制远曲小管近端Na+-Cl-共同转运体。
(3)低效能利尿剂:包括①保钾利尿药,作用于集合管和远曲小管,产生拮抗醛固酮作用。如螺内酯,拮抗醛固酮受体;阿米洛利,抑制管腔膜上的钠通道,同时有非竞争性拮抗醛固酮的作用。②碳酸酐酶抑制药,如乙酰唑胺,主要作用在近曲小管。
14.硝酸甘油的药理作用机制,不良反应及临床应用。
药理作用:(松弛平滑肌)
①降低心肌耗氧量:扩张静脉降低前负荷,扩张动脉降低后负荷;
②增加供氧:扩张冠状动脉,增加缺血区血液灌注;扩张动脉血管,降低左室心室壁压力,增加心内膜供血;
③保护缺血的心肌细胞,减轻缺血性损伤。
不良反应:
①血管舒张作用所致的面部皮肤潮红、搏动性头痛、直立性低血压;②耐受性
临床应用:心绞痛、心梗死、心衰、急性呼吸衰竭及肺动脉高压
15.钙通道阻滞药的药理作用及临床应用?
药理作用:(五负一正)
(1)对心肌的作用:负性肌力;负性频率;负性传导
(2)扩张血管平滑肌及舒张其它平滑肌
(3)抗动脉粥样硬化
(4)抑制Ca离子内流,减轻Ca离子超负荷对红细胞的损伤,抑制血小板聚集
(5)对肾功能的保护作用:增加肾血流量,排钠利尿
16.根据药物的化学结构和对钙通道的选择性不同,钙通道阻滞剂主要分为哪些类型并各举一例。
(1)选择性钙通道阻滞剂:
①二氢吡啶类:硝苯地平、尼莫地平、氨氯地平
②苯并噻氮?类:地尔硫?
③苯烷胺类:维拉帕米、加洛帕米
(2)非选择钙通道阻滞剂:氟桂利嗪、普尼拉明、哌克昔林
17.抗高血压药物的分类。
(1)利尿药:氢氯噻嗪
(2)ACEI:卡托普利;血管紧张素Ⅱ受体阻断药(ARB):氯沙坦
(3)交感神经抑制药:①中枢性抗高血压药:可乐定。②神经节阻断药:樟磺咪芬。③抗去甲肾上腺素能N末梢药:利血平。④肾上腺素受体阻断药:普萘洛尔。
(4)钙通道拮抗剂:硝苯地平。
(5)扩血管药:肼屈嗪、硝普钠
18.请简述强心苷类药物的主要不良反应及其防治措施。
不良反应:
①心脏反应:最严重的不良反应,表现出各种类型的心律失常,如快速型心律失常、房室传导阻滞、窦性心律过缓
②胃肠道反应:最常见的早期症状,厌食、恶心、呕吐、腹泻等
③中枢神经系统反应:晕眩、头痛、失眠、疲倦等及视觉障碍,*视及视物模糊等
中*防治措施:
①警惕中*征兆和停药指标
②检测血药浓度,及时纠正电解质失衡,如低血钾、低血镁
③快速性心律失常静脉滴注或口服钾盐;缓慢性心率失常用阿托品治疗;严重室颤、室性早搏用利多卡因、苯妥英钠治疗
19.简要叙述治疗心力衰竭药物的分类及代表药物。
(1)肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药:
①ACEI:卡托普利、依那普利
②血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗药:氯沙坦、缬沙坦
③醛固酮拮抗药:螺内酯
(2)利尿药:氢氯噻嗪、呋塞米等
(3)β受体阻断药:美托洛尔、卡维地洛等
(4)正性肌力药:
强心苷类药:地高辛、洋地**苷非苷类正性肌力药:米力农、维司力农(5)扩血管药:硝普钠、硝酸异山梨酯、肼屈嗪、哌唑嗪等
(6)钙增敏药和钙通道阻滞药:匹莫苯,氨氯地平
20.简述抗心律失常的药物分类(每一类别列举一个代表药物)。
依据它们的电生理机制分成Ⅳ类:
(1)I类,钠通道阻滞药:能阻滞心肌细胞快钠通道,抑制钠离子内流。根据阻滞钠通道特点和程度的不同以及对钾通道和APD影响的差异分为三亚类
①Ⅰa类,适度钠离子阻滞剂:奎尼丁、普鲁卡因胺
②Ⅰb类,轻度钠离子阻滞剂:利多卡因、苯妥英钠
③Ⅰc类,明显阻滞剂:普罗帕酮、氟卡尼
(2)II类,β-肾上腺素受体阻断药:如普萘洛尔。
(3)III类,延长动作电位时长药:如胺碘酮、索他洛尔。
(4)IV类,钙离子通道阻滞剂:如维拉帕米。
21.治疗消化性溃疡的药物有哪几类?每一类列举一个代表药物和作用机制。
(1)抗酸药:可中和胃酸,如碳酸钙。
(2)抑制胃酸分泌药:
①H2受体阻断药:可抑制胃酸分泌,如雷尼替丁。
②H+-K+-ATP酶抑制药:抑制胃酸分泌,如奥美拉唑。
③M1胆碱受体阻断药:可减少胃酸分泌,解除胃肠痉挛,如哌仑西平。
(3)胃黏膜保护药:增强胃粘膜屏障功能,如米索前列醇、硫糖铝
(4)抗幽门螺旋杆菌药:杀灭幽门螺杆菌,减少溃疡复发,如甲硝唑、第三代头孢、铋制剂、H+-K+-ATP酶抑制药、硫糖铝。
22.治疗哮喘的药物有几类?请列出每一类的代表药物和作用机制。
(1)抗炎平喘药:糖皮质激素
①抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞和免疫细胞功能
②抑制细胞因子和炎症介质的产生
③抑制气道高反应性
④增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
(2)支气管扩张药
①肾上腺素受体激动药:激动平滑肌细胞膜上的β2受体,激活兴奋性G蛋白Gs,活化腺苷酸环化酶,使得cAMP水平增加,进而松弛平滑肌。如异丙肾上腺素、沙丁胺醇;
②茶碱类:抑制磷酸二酯酶,阻断腺苷受体,增加内源性儿茶酚胺的释放,免疫调节与抗炎作用,增加膈肌收缩力并促进支气管纤毛运动。如氨茶碱;
③抗胆碱药:阻断M1、M3胆碱受体,产生支气管扩张作用。如异丙托溴铵。
23.请列出糖皮质激素的药理作用及不良反应。
药理作用:
①对代谢:加速蛋白质代谢,升高血糖,脂肪重新分布
②抗炎作用:对各种原因引起的炎症及炎症整个时期均有很强的抑制作用。
③抗免疫作用与抗过敏作用:抑制免疫的多个环节,对细胞和体液免疫均抑制,但对细胞免疫作用更强;抑制肥大细胞脱颗粒。
④抗休克作用:超大剂量可对抗各种严重休克,特别是中*性休克。
⑤允许作用
⑥退热作用:抑制体温中枢对致热源的反应
⑦心血管系统:增强血管对其它活性物质(如去甲肾上腺素)的反应性。
⑧抗*作用:减少机体对内*素的反应性
不良反应:
(1)长期应用引起的不良反应:
①医源性肾上腺皮质功能亢进(类肾上腺皮质机能亢进症):满月脸、水牛背、向心性肥胖、皮肤变薄、浮肿、高血压、低血钾、糖尿病、痤疮、多毛等。
②诱发或加重感染:降低机体防御功能,又无抗菌作用,诱发新的感染或体内潜在病灶扩散。③消化系统并发症:使胃酸、胃蛋白酶分泌增加,胃粘液分泌减少。
④骨质疏松、肌肉萎缩、伤口难愈。
⑤心血管并发症:动脉粥样硬化、高血压等。
⑥糖尿病:促进糖原异生,降低组织对葡萄糖的利用,抑制肾小管对葡萄糖的重吸收作用
⑦糖皮质激素性青光眼
⑧中枢兴奋作用:引起欣快、激动、失眠,诱发癫痫和精神失常。
(2)停药反应:
①医源性肾上腺皮质机能不全:表现为乏力、低血压、情绪消沉等,如遇应激情况,可产生肾上腺皮质机能危象:如低血压、昏迷、休克等。
②反跳现象:突然停药或减量过快导致原疾病复发或恶化。
③糖皮质激素抵抗:大剂量糖皮质激素治疗疗效很差或无效称为糖皮质激素抵抗
24.请列出糖皮质激素在临床上的主要用途及用药方法。
主要用途:
①严重急性感染:在中*性感染或同时伴有休克,如中*性菌痢,在应用有效抗菌药治疗感染时作辅助治疗。
②抗炎治疗和防止炎症后遗症:用于心包炎、损伤性关节炎、烧伤疤痕挛缩等,均可防止炎症粘连和疤痕挛缩。
③自身性疾病和过敏性疾病:如多发性皮肌炎、风湿热、风湿和类风湿性关节性、肾病综合征、系统性红斑狼疮、支气管哮喘等。
④抗休克:感染性休克时,须与足量的抗菌药合用,宜早期、大量、突击用药。此外,还可用于其他类型休克。
⑤血液病:粒细胞减少症、再生障碍性贫血、急性淋巴细胞性白血病等。
⑥局部应用:接触性皮炎、湿疹、牛皮癣、结膜炎、腱鞘炎等
⑦替代治疗:用于急慢性皮质功能不全症、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后。
用药方法:
①大剂量冲击疗法,疗程3-5天,适用于急性、重度、危及生命的抢救
②一般剂量长期疗法,多用于结缔组织病和肾病综合征
③小剂量替代疗法,适用于肾上腺皮质功能减退
25.抗菌药物通过哪几种方式发挥其抗菌作用,每类抗菌作用机制各举例一个代表药名称。
①阻碍细菌细胞壁合成,如青霉素类和头孢菌素、万古霉素类;
②影响胞浆膜通透性,如多肽类抗生素黏菌素B、抗真菌类药物两性霉素;
③抑制蛋白质合成,如氨基糖苷类、四环素类,大环内酯类等抗生素;
④影响核酸合成,如喹诺酮类,利福平;影响叶酸代谢,如磺胺类。
26.简述各代头孢菌素的药理学特点
①第一代对革兰阳性菌作用强,对阴性菌弱,可被β-内酰胺酶破坏,有较大肾*性。
②第二代对革兰阳性菌作用稍差,对阴性菌强,对部分厌氧菌有效,对绿脓杆菌无效,对β-内酰胺酶较稳定,肾*性低。
③第三代对革兰阳性菌作用弱于一、二代,对阴性菌作用强,对厌氧菌和绿脓杆菌均有作用,对酶稳定,基本无肾*性。
④第四代对革兰阳性菌和阴性菌均有作用,抗菌谱广,耐酶,无肾*性。
⑤第五代头孢对革兰阳性菌作用强于前四代,对阴性菌作用类似第四代,抗菌谱广,高度耐β-内酰胺酶
阳性菌
阴性菌
肾*性
对β-内酰胺酶稳定性
第一代
+++
+
++
易
第二代
++
++
+
较稳定
第三代
+
+++
-/+
稳定
第四代
++++
++++
-
高度稳定
第五代
+++++
++++
-
高度稳定
大家早点加油背吧!加油啦!喵哇妙wa